Министерство здравоохранения Украины Национальная фармацевтическая академия Украины



страница10/417
Дата28.06.2020
Размер7.13 Mb.
Название файлаTikhonov_Aptechnaya_tekhnologia (3).doc
ТипУчебник
1   ...   6   7   8   9   10   11   12   13   ...   417
Вспомогательные вещества это дополнительные вещества, необходимые для приготовления лекарственного препарата.

В технологии лекарств разрешается использовать только вспомогательные вещества, разрешенные к медицинскому применению соответствующей нормативной документацией: Государственной фармакопеей Украины, фармакопейными статьями (ФС), временными фармакопейными статьями (ВФС) или специальными ГОСТами. В государственном реестре есть раздел «Вспомогательные вещества».

До недавнего времени (добиофармацевтический период лекарствоведения) вспомогательные вещества рассматривались только как индифферентные наполнители, формообразователи, причем выбор тех или иных вспомогательных веществ диктовался чисто технологическими, а нередко просто экономическими соображениями. Для их применения нужно было только доказать, что они фармакологически индифферентны, сообщают лекарственной форме соответствующие технологические свойства и экономически доступны.

Например, предпринимались поиски «универсальной основы для мазей или суппозиториев», «универсального растворителя для инъекций», «универсального экстрагента» для извлечений из растительного и животного сырья, «универсального разбавителя» для приготовления тритураций, таблеток и т. д.

Современная фармация отказалась от прежнего понимания вспомогательных веществ как индифферентных формообразователей. Вспомогательные вещества обладают определенными физико-химическими свойствами. В зависимости от природы лекарственного вещества, условий получения и хранения лекарственной формы они способны вступать в более или менее сложные взаимодействия как с лекарственными веществами, так и с факторами внешней среды (например, межтканевой жидкостью, содержимым желудочно-кишечного тракта и т. п.). Доказано, что вспомогательные вещества могут в значительной степени влиять на фармакологическую активность лекарственных веществ: усиливать или снижать ее, или вообще изменять характер терапевтического действия.




В некоторых лекарственных формах (например, мазях, суппозиториях, аэрозолях и др.) вспомогательные вещества составляют более 90 % объема и регулируют все основные свойства, в том числе полноту и скорость всасывания действующих веществ (см. главу 3). Поэтому изучение фармакологического действия любого лекарственного вещества бессмысленно, если оно не проводится в присутствии тех вспомогательных веществ, которые в последующем будут составлять композицию конкретной лекарственной формы данного препарата. Каждый случай применения вспомогательных веществ требует специального исследования, задачей которого является выбор вспомогательных веществ, обеспечивающих достаточную стабильность препарата, максимальную биологическую доступность и присущий ему спектр фармакологического действия. Используя различные вспомогательные вещества, можно создать лекарственные формы с улучшенным вкусом и заданными свойствами, например, обеспечивающие локализацию и продолжительность действия, определенную скорость всасывания лекарственных веществ.

Таким образом, поиск, изучение и применение новых вспомогательных веществ представляет довольно сложную и весьма актуальную проблему современной фармацевтической технологии.

К вспомогательным веществам предъявляются следующие требования:

— они не должны оказывать влияния на изменение биологической доступности лекарственного вещества;

— должны соответствовать медицинскому назначению лекарственного препарата, то есть обеспечивать проявление надлежащего

фармакологического действия лекарственного средства с учетом его фармакокинетики;

— не должны взаимодействовать с лекарственными веществами, упаковочными и укупорочными средствами, а также с материалом технологического оборудования как в процессе приготовления лекарственных препаратов, так и при их хранении;

— не должны оказывать влияния на органолептические свойства лекарственных препаратов: вкус, запах, цвет и пр.;

— должны придавать лекарственной форме требуемые технологические (формообразующие) свойства: структурно-механические, а следовательно, и физико-химические;

— должны быть безвредны в используемых количествах, биосовместимы с тканями организма;

— не должны оказывать аллергизирующее и другие виды токсического действия;

— должны отвечать требованиям предельно допустимой микробной контаминации (обсемененности), по возможности подвергаться стерилизации;

— должны быть экономически доступны.

С целью систематизации, облегчения дальнейшего изучения и правильного подбора вспомогательных веществ их классифицируют по влиянию на технологические характеристики лекарственных форм (как формообразующие вещества), а также по природе и химической структуре соединений.

Исходя из функций вспомогательных веществ как формообразова-телей и с учетом влияния на фармакокинетику лекарств, их разделяют на следующие группы: растворители; основы для мазей; вещества для покрытий; вещества, увеличивающие вязкость; стабилизаторы; консерванты; корригенты; пролонгаторы; солюбилизаторы; красители.

Классификация вспомогательных веществ по природе и химической структуре (см. схему 4) предложена кафедрой технологии лекарственных форм 1-го ММИ им. И. М. Сеченова (Т. С. Кондратьева, Л. А. Иванова и др.), в соответствии с которой их разделяют на природные, синтетические и полу синтетические.



Эта классификация целесообразна для знания физических, физико-химических и физико-механических свойств вспомогательных веществ, что необходимо при использовании данных соединений в технологическом процессе с целью правильного выбора в зависимости от специфики лекарственных форм.

Природные вспомогательные вещества имеют большое преимущество по сравнению с синтетическими благодаря высокой биологической безвредности. В настоящее время из используемых вспомогательных веществ примерно 1/3 приходится на природные и поиск их продолжается. Растительные биополимеры используют в качестве эмульгаторов, стабилизаторов, пролонгаторов. Недостатком природных вспомогательных веществ (особенно полисахаридов и белков) является неустойчивость по отношению к микроорганизмам. В составе микрофлоры неорганических соединений могут обнаруживаться не только условно патогенные, но и патогенные микроорганизмы.

Вследствие этого вспомогательные вещества могут являться основным источником микробного загрязнения лекарственных препаратов. Для того чтобы снизить микробную обсемененность до предельно допустимых норм, обычно их подвергают стерилизации или добавляют антимикробные вещества (консерванты).

Синтетические и полусинтетические вспомогательные вещества также находят довольно широкое применение в технологии лекарственных форм. Этому способствует их доступность, возможность синтеза веществ с заданными свойствами. Необходимо также учитывать, что синтетические и полусинтетические вспомогательные вещества могут заменить ряд пищевых продуктов.

Характеристика природных, синтетических и полусинтетических вспомогательных веществ подробно освещена в технологии каждой лекарственной формы.




Поделитесь с Вашими друзьями:
1   ...   6   7   8   9   10   11   12   13   ...   417




База данных защищена авторским правом ©danovie.ru 2020
обратиться к администрации

    Главная страница