Министерство здравоохранения Украины Национальная фармацевтическая академия Украины



страница194/417
Дата28.06.2020
Размер7.13 Mb.
Название файлаTikhonov_Aptechnaya_tekhnologia (3).doc
ТипУчебник
1   ...   190   191   192   193   194   195   196   197   ...   417
Для получения водных вытяжек может применяться только стандартное сырье или с большим содержанием действующих веществ и повышенной биологической активностью.

В этом случае необходимо произвести перерасчет нестандартного сырья по формуле:



где X — количество сырья с повышенным содержанием действующих веществ;



А — количество сырья, прописанное в рецепте, г;

Б — фактическое количество действующих веществ в сырье, выраженное в процентах или числом ЕД в 1,0 г сырья;

В — стандартное содержание действующих веществ в тех же единицах.

Например, в аптеку поступила трава термопсиса с содержанием 2,5 % алкалоидов (стандартность сырья по НТД — 1,5 %), тогда по нижеприведенному рецепту:

Rp.: Infusi herbae Thermopsidis ex 0,5 — 200 ml

Da. Signa. По 1 столовой ложке 3 раза в день



необходимо взять вместо 0,5 г травы термопсиса 0,3 г.

Применять сырье, содержащее действующих веществ меньше, чем это предусмотрено НТД, недопустимо, так как это приводит к получению водных вытяжек с повышенным содержанием сопутствующих веществ, мутных и менее стойких при хранении.

Гистологическое строение сырья. Скорость извлечения во многом зависит от структуры клеточных оболочек, которые являются значительным препятствием для прохождения экстраген-та и притом в тем большей степени, чем они толще и плотнее. Если клеточная оболочка очень плотная, клеточная ткань недостаточно рыхлая, а межклеточных ходов и каналов мало, то извлечение протекает более медленно. Большое значение имеет и состав клеточной оболочки. Скелет клеточной ткани состоит из целлюлозы. Клеточная ткань многих растений пропитана кутином, церином и лигнином, которые затрудняют смачивание целлюлозы. Пектины, которыми пропитаны клеточные оболочки, при действии холодной воды набухают, а в кипящей воде образуют гидрозоли. Наличие в растительном материале других гидрофобных и гидрофильных веществ также задерживает извлечение.

При приготовлении водных вытяжек выбор способа экстракции растительного материала, как правило, определяется его гистологическим строением. Из рыхлого сырья (цветки, листья, травы.) обычно готовят настои, из плотного (коры, корни, корневища) отвары. Исключение: корни с корневищем валерианы (готовят настой), листья толокнянки, сенны, брусники (готовят отвары).

Степень измельчения растительного материала. Для получения водных вытяжек растительное сырье применяют в высушенном, измельченном и просеянном виде. Измельчение растительного сырья вызывается необходимостью облегчить проникновение растворителя в толщу материала, имеющего клеточную структуру разного анатомического строения и содержащего неодинаковое количество гидрофильных веществ, улучшающих смачиваемостъ сырья.

С увеличением степени измельчения растительного сырья увеличивается поверхность его соприкосновения с экстрагентом, что облегчает его проникновение в клетки, а, следовательно, ускоряется и сам процесс извлечения.

Однако очень тонкое измельчение практически оказывается нерациональным. Мелкий порошок легче слеживается, а при значительном содержании в нем пектиновых веществ, слизи и крахмала облегчается растворение и набухание этих веществ и образуются комки (за счет склеивания ослизненных клеток), оседающие на дно сосуда.

Все это сильно замедляет процесс извлечения. Кроме того, с увеличением разрушенных клеток усиливается процесс вымывания, приводящий к получению мутной вытяжки, которая быстрее подвергается порче.

В соответствии с ГФ X было принято листья, цветки и травы измельчать до 5 мм, листья толокнянки, эвкалипта, брусники и другие кожистые листья — до 1 мм; стебли, кору и корни — до 3 мм; плоды и семена — до 0,5 мм. Размеры частиц кукурузных рылец должны быть не более 10 мм.

Однако для каждого вида растительного сырья должна быть установлена оптимальная степень измельчения, обеспечивающая полноту и скорость извлечения действующих веществ.



Поэтому растительное сырье должно быть измельчено в соответствии с требованиями НТД (то есть степень измельчения отдельных видов сырья должна быть указана в частных статьях). Оптимальный размер частиц сырья не должен превышать 7 мм. Например, трава зверобоя — 7 мм, листья сенны — 7, кора калины— 7, листья брусники, толокнянки, побеги багульника — 3, листья эвкалипта — 5, соплодия ольхи — 10 мм. Для измельчения растительного сырья из всех известных принципов (раздавливание, изрезывание, размалывание, раскалывание, истирание и т. д.) наиболее часто в аптеке применяют резание (для трав, листьев, корней) с помощью траво- или корнерезок, раздавливание и истирание в ступке (для семян и плодов). Как правило, сырье в аптеки поступает уже измельченное либо резано-прессованное или брикетированное, что наиболее оптимально, так как кусочки сдавленного валками сырья не содержат внутри воздуха, что способствует более быстрому проникновению растворителя внутрь клеток и более полному истощению сырья.

Температура и продолжительность процесса извлечения (кинетика извлечения). Режим экстракции, то есть температурные условия экстракции и продолжительность контакта растительного сырья с экстрагентом оказывает сильное влияние на качественный и количественный состав вытяжки.

Повышение температуры увеличивает скорость диффузионного обмена и поэтому ускоряет экстракцию. Одновременно горячая вода сепарирует куски сырья, разделяет растительные ткани, облегчая проникновение воды в глубинные слои кусков сырья. У большинства экстрагируемых веществ с повышением температуры увеличивается растворимость и диффузия. При этом важно, что температура повышается постепенно, а, следовательно, пектины, белки, камеди успевают раствориться и продиффундировать раньше, чем свернуться или набухнуть. Кроме того, воздействие температуры приводит к гибели микроорганизмов, что очень важно для сохранения качества водных извлечений.

С другой стороны, продолжительное воздействие высокой температуры приводит к разрушению термолабильных веществ, например, гликозидов сердечной группы, эфирных масел. Применение нагревания нежелательно вследствие значительного увеличения выхода сопутствующих веществ и потери летучих компонентов.

В аптечной практике для приготовления водных вытяжек используют методы горячегоInfusa calide parata (настои, отвары, слизи) и холодного — Infusa frigide parata (только для настоя корня алтея) экстрагирования.

Согласно требованиям ГФ X и XI настои нагревают на кипящей водяной бане в течение 15, отвары — 30 минут. По истечении указанных сроков извлечения охлаждают при комнатной температуре: настои — в течение 45, отвары — 10 минут.

При приготовлении водных вытяжек из лекарственного растительного сырья объемом 1000—3000 мл время нагревания на водяной бане для настоев увеличивается до 25, для отваров — 40 минут; время охлаждения остается прежним (45 и 10 минут соответственно).

В случае указания в рецепте «Cito» (при необходимости быстро приготовить водное извлечение) настаивание производят в течение 25 минут с последующим искусственным охлаждением.

Таким образом, технологический процесс настоев и отваров отличается только по времени термического воздействия. Вопрос о продолжительности температурного режима настаивания для настоев и отваров разработан еще недостаточно несмотря на то, что с помощью именно этих факторов можно больше всего повлиять на кинетику экстракционного процесса. В фармакопеях разных стран приводятся различные режимы настаивания.

Большое влияние на качество вытяжки оказывает время охлаждения и температура процеживаемой вытяжки. К вопросу о значении продолжительности охлаждения настоев и отваров необходимо подходить дифференцированно в зависимости от химического состава лекарственного сырья.

Настои процеживают только после полного охлаждения, не ранее чем через 45 минут. Это связано с тем, что 15-минутное настаивание на водяной бане, как правило, недостаточно для полного извлечения действующих веществ из растительного сырья и при охлаждении идет дополнительный процесс извлечения.

Для некоторых настоев охлаждение важно еще потому, что их действующие вещества лучше растворимы в холодной, чем в горячей воде. Например, гликозиды наперстянки (в частности, дигиток-син) или горицвета (адонивернозид) при нагревании настоя на кипящей водяной бане коагулируют и переходят снова в раствор только в процессе охлаждения настоя.

В других случаях в процессе охлаждения вытяжки происходит ее самоочищение от некоторых сопутствующих (балластных) веществ, которые обладают малой растворимостью в холодной воде и выпадают в осадок (смолы и др.).

Стадия охлаждения для отваров короче, чем для настоев, что связано с более длительным сроком их настаивания на водяной бане и содержанием значительного количества ВМС, растворы которых после охлаждения сильно загустевают и плохо процеживаются.

Ферменты и микрофлора. Как известно, в лекарственных растениях содержатся многочисленные ферменты, являющиеся веществами белковой природы. Под влиянием ферментов в живом растении происходят весьма сложные процессы образования и разложения различных веществ.

Большинство ферментов, находясь в живом растении, обусловливают в нем процессы жизнедеятельности. Причем, при жизни растения действия ферментов направляются и регулируются растением. При отмирании растений начинается глубоко идущий распад веществ (в том числе и действующих) вследствие хаотического действия ферментов — этот процесс называется автолизом, то есть полное собственное растворение (разрушение) веществ, входящих в клетку.

Деятельность ферментов протекает преимущественно во влажной и слабокислой среде. Кратковременное температурное воздействие выше 60—70 "С обычно приводит к денатурации и инактивации ферментов.

В связи с этим ряд исследователей предлагали растительный материал заливать горячей водой. Однако, как показывают исследования других ученых, действие ферментов не мгновенно. Поэтому если залить растительный материал холодной водой и поставить нагревать, то за 5—10 минут, пока температура воды достигнет 60—70 °С (температура инактивации ферментов), последние не произведут заметного разложения действующих веществ.

В то же время применение холодной воды создает лучшие условия для извлечения действующих веществ из растительного материала, который содержит значительное количество белковых веществ. Во время сушки растительных материалов около клеточных стенок образуется белковая пленка. Белок под действием холодной, постепенно нагревающейся воды набухает и растворяется. К моменту, когда вода нагревается до температуры коагуляции белка, последний распределяется по всей полости клетки и выпадает в виде мелких хлопьев, которые не препятствуют процессу извлечения.

Разрушительная деятельность ферментов прекращается при высушивании растений. Вследствие этого большое практическое значение для стабилизации растительного сырья имеет его сушка. Все виды свежих растений необходимо высушивать возможно быстрее после их сбора. В аптеках водные вытяжки приготовляют только из высушенного растительного сырья, сохраняющегося в сухом и проветриваемом помещении (способы и условия сушки могут быть различными, подробно о них сообщается в руководствах по фармакогнозии).

При приготовлении водных вытяжек необходимо учитывать, что растительное сырье не свободно от микроорганизмов. Даже в хорошо консервированном сырье обычно находятся различные почвенные микроорганизмы. Микрофлора может попасть в вытяжку и в процессе ее приготовления из воздуха и, вызывая различные бродильные процессы (молочнокислое, уксуснокислое, спиртовое брожение), привести к порче. Температура кипящей водяной бани приводит к гибели микроорганизмов. При необходимости к водным извлечениям в процессе приготовления добавляют различные консерванты, разрешенные к медицинскому применению.




Поделитесь с Вашими друзьями:
1   ...   190   191   192   193   194   195   196   197   ...   417




База данных защищена авторским правом ©danovie.ru 2020
обратиться к администрации

    Главная страница