Министерство здравоохранения Украины Национальная фармацевтическая академия Украины


Характеристика гидрофильных основ



страница218/417
Дата28.06.2020
Размер7.13 Mb.
Название файлаTikhonov_Aptechnaya_tekhnologia (3).doc
ТипУчебник
1   ...   214   215   216   217   218   219   220   221   ...   417
Характеристика гидрофильных основ. Гидрофильные мазевые основы включают в себя вещества самой различной химической природы, объединяемые общим свойством растворяться или набухать в воде. Они представляют собой студни высокомолекулярных соединений (природные или синтетические) или высокодисперсных гидрофильных глин.

Некоторые из этих основ хорошо всасываются через кожу, другие — образуют на коже более или менее упругие защитные пленки, то есть теряют воду за счет испарения. Поскольку испарение воды связано с поглощением тепла, гидрофильные основы обладают охлаждающим действием, напоминающим действие влажной повязки. Гидрофильные основы совместимы со многими лекарственными соединениями и легко их отдают из наружной водной фазы в ткани организма.

Мыльные основы получают растворением мыла при нагревании в воде или в результате взаимодействия глицерина и стеариновой кислоты с растворами натрия или калия карбонатов. Концентрация мыла колеблется от 5 до 10 % . Они легко всасываются в кожу, хорошо смешиваются с жирными основами, образуя эмульсионные системы.

Основы на базе мыл обладают щелочной реакцией и поэтому не могут считаться индифферентными.

Калийное (зеленое) мыло обладает необходимыми для мазей консистентными свойствами и довольно часто используется в составе противочесоточных мазей.

Желатин о-глицериновые основы приготовляются с разным содержанием желатина, глицерина и воды.

Желатиновые гели в концентрации до 3 % — нежные легкоплавкие студни, разжижающиеся при втирании в кожу, медленно всасываются, широко применяются при приготовлении различных кремов.

Гели, содержащие более 5 % желатина, густые, упругие, не плавятся при температуре тела, трудно разжижаются, наносятся на кожу в расплавленном состоянии при помощи кисточки.

Желатиновые основы легко поражаются микроорганизмами и требуют консервирования, при хранении подвергаются высыханию.

Крахмальн о-г лицериновая основа, или глицериновая мазь, (Unguentum Glycerini) представляет собой беловатого цвета полупрозрачную студневидной консистенции массу, легкорастворимую в воде и секретах слизистых оболочек. Это последнее обстоятельство способствовало ее длительному применению в качестве основ для приготовления мазей, наносимых на слизистые оболочки. Согласно ГФ IX крахмально-глицериновую мазь готовят путем смешивания 7 частей пшеничного крахмала с равным количеством воды очищенной с последующим добавлением 93 частей глицерина при осторожном нагревании на водяной бане до получения 100 частей однородной массы. Основа устойчива в отношении микрофлоры, но не устойчива в физико-химическом отношении, так как при хранении происходит синерезис.

Коллагенов ые основы. Коллаген (ВФС 42-726—78) — природный биополимер, представляющий собой фибриллярный белок соединительной ткани животных. Получают его из определенных участков кожи в виде пастообразной массы или раствора. Коллаген ранее использовали для изготовления ряда медицинских изделий (шовный материал, сосудистые протезы и т. д.). Затем из него стали получать пленки, содержащие лекарственные вещества различного назначения. Коллаген весьма перспективен для мазей, так как обеспечивает выраженный терапевтический эффект и пролонгированное действие.

В качестве гидрофильных основ были предложены трагакант о-глицериновые студни, содержащие 3 % трагаканта и до 40 % глицерина.

В зарубежной практике нашли применение: пектиновые, альгиновые, муцинов ые и другие основы из растительных ВМС.

В нашей стране были исследованы возможности применения растворов полисахаридов микробного происхождения в качестве основ для мазей.

Метилцеллюлоза (МЦ) — простой эфир, получаемый взаимодействием щелочной целлюлозы и хлористого метила. Приготовление водных растворов МЦ см. на с. 297.

Введение МЦ в мази на жировых основах придает им гидрофиль-ность и более быструю высвобождаемость лекарственных веществ, улучшается контактируемость лекарственных веществ с пораженными участками кожи. Обладая адсорбционными свойствами, МЦ поглощает различного рода выделения поврежденной кожи и создает защитную пленку на поверхности кожи. МЦ совместима со многими лекарственными препаратами.

Натри й-к арбоксиметилцеллюлоза (натрий-КМЦ). Растворы натрий-КМЦ как основы для мазей применяются ограниченно, хотя и перспективны.

Основы на базе МЦ и натрий-КМЦ обычно получают смешивая их с глицерином по прописям:

1) метилцеллюлозы 6,0 г, глицерина 20,0 г, воды 74 мл;

2) натрий-КМЦ 6,0 г, глицерина 10,0 г, воды 84 мл. В основы прибавляют консерванты.

Заслуживают внимания другие производные целлюлозы, которые выпускаются в производственном масштабе.

В качестве основ для мазей известно применение оксипропилме-тилцеллюлозы (ОПМЦ) и ацетофталилцеллюлозы (АФЦ).

Полиэтиленоксидные (полиэтиленгликолевые) (ПЭО) основы получают сплавлением твердых и жидких полиэтиленоксидов.

ПЭО основа состоит из 60,0 г ПЭО-400 и 40,0 г ПЭО-4000 или 70,0 г ПЭО-400 и 30,0 г ПЭО-1500. На водяной бане при 70 °С расплавляют ПЭО-4000 (ПЭО-1500), добавляют ПЭО-400 и перемешивают механической мешалкой в течение 30 минут до получения однородной мягкой сметанообразной массы.

Полиэтиленгликолевая основа — нейтральная, нетоксичная, при длительном применении не мацерирует кожу, легко высвобождает лекарственные вещества, не является средой для развития микроорганизмов.

Кроме этого, ПЭО основы обладают способностью растворять гидрофильные и гидрофобные лекарственные вещества; слабым бактерицидным действием, обусловленным наличием в молекуле первичных гидроксильных групп, осмотической активностью, которая благоприятно сказывается при лечении загрязненных ран. В таких случаях мази на ПЭО действуют как вымывающие и очищающие средства.



Полиэтиленовые гели (например, аэросила 4 части, масла вазелинового 84 части, парафина 6 частей, полиэтилена высокого давления 15 частей) входят в состав защитных мазей (для предохранения кожи от щелочей, кислот), охлаждающих эмульсионных кремов и др. Они индифферентны, плохо смываются с поверхности кожи, несовместимы с водой и водными растворами лекарственных веществ, спиртом, березовым дегтем, ихтиолом.

Основы из глинистых минералов. В состав глин и глинистых пород входят наиболее характерные и специфические для них минералы: каолинит — основной минерал медицинской белой глины, монтмориллонит — бентонитовых глин и т. д. Они на 90 % состоят из оксидов кремния, алюминия, железа, магния и воды. В незначительных количествах в состав минералов также входят кальция, натрия, калия, титана оксиды. Некоторые из этих оксидов в отдельных минералах отсутствуют.

Для фармацевтических целей бентонит и другие глинистые минералы должны применяться полностью очищенными от грубых примесей и песка. Это достигается отмучиванием с последующим высушиванием (с одновременной стерилизацией) порошка минерала.

По своему состоянию глинистые минералы — высокодисперсные системы. Они характеризуются активным физико-химическим взаимодействием с водой (набухают и прочно ее удерживают). Так, например, натриевые формы бентонитов при смачивании водой набухают, увеличиваясь в объеме в 15—18 раз. Образующиеся мягкие студни хорошо распределяются на коже и воспринимают многие лекарственные вещества, так как обладают химической индифферентностью.

Способность бентонита при добавлении воды превращаться в гель делает возможным использование его для приготовления сухих концентратов в форме порошков или таблеток.

По простейшим прописям бентонитовая основа состоит из 13— 20 % натриевой формы минерала, 10 % глицерина и 70—77 % воды.

Фитостериновые основы. Фитостерин представляет собой белый или слегка желтоватый порошок, жирный на ощупь, получаемый при гидролизе сосновой древесины.

При взбалтывании с горячей водой разбухает и поглощает до 120 % воды, образуя мазеподобные продукты различной плотности, обладает способностью стабилизировать эмульсионные системы.

Для приготовления мазей предложена основа, состоящая из фи-тостерина (12—15%) и воды (85—88%). Фитостерин смешивают с холодной водой и смесь нагревают до 50—60 °С в течение 4—6 часов при постоянном перемешивании. Образуется белая или слегка желтоватая масса, легко и равномерно намазывающаяся на кожный покров. Она легко смешивается с лекарственными веществами и не смешивается с вазелином, жирами и маслами.

При длительном хранении фитостериновая основа высыхает. Однако, при последующем смешивании оставшегося фитостерина с теплой водой (50—60 °С) вновь образуется масса, обладающая первоначальными свойствами. Это свойство фитостерина дает возможность получать сухие концентраты мазей. Фитостериновая основа сама по себе оказывает на воспаленную кожу подсушивающее действие.





Поделитесь с Вашими друзьями:
1   ...   214   215   216   217   218   219   220   221   ...   417




База данных защищена авторским правом ©danovie.ru 2020
обратиться к администрации

    Главная страница