Министерство здравоохранения Украины Национальная фармацевтическая академия Украины



страница221/417
Дата28.06.2020
Размер7.13 Mb.
Название файлаTikhonov_Aptechnaya_tekhnologia (3).doc
ТипУчебник
1   ...   217   218   219   220   221   222   223   224   ...   417
Эмульгаторы высшие жирные спирты и их производные. Ценными компонентами мазевых основ являются продукты омыления спермацета: цетило-вый и стеариновый спирты, имеющие температуру плавления 50 и 59 °С соответственно. Оба хорошие эмульгаторы. Мазевые основы, содержащие их в количестве 5—10 %, способны инкорпорировать до 50 % водных растворов, образуя эмульсии типа В/М.

К производным высших жирных спиртов относится эмульгатор КО, применяемый в производстве косметических мазей. Он представляет собой калиевую соль эфира высокомолекулярных спиртов (фракция, обогащенная цетиловым спиртом) и фосфорной кислоты.

Сплав, состоящий из 30 % эмульгатора КО и 70 % высокомолекулярных спиртов кашалотового жира, получил название воска эмульсионного. Это твердая однородная масса светло-кремового цвета, хорошо сплавляется с жирами, маслами, углеводородами.

Эмульгаторы производные полимеризованного глицерина. К этой группе относятся мазевые основы, приготовленные с помощью твердых эмульгаторов ,: Т-1 и Т-2. Т-1 — смесь неполных моно- и диэфиров диглицерина со стеариновой кислотой; Т-2 — смесь неполных сложных диэфиров триглицерина и стеариновой кислоты.

Эмульгаторы-спаны (спены). Это название имеют неполные эфиры сорби-тана и высших жирных кислот. В зависимости от того, какая кислота вступает во взаимодействие с сорбитаном, образующиеся спены обладают разными свойствами и различаются по цифровым обозначениям: спан-20, спан-40, спан-60, спан-80 (соответственно эфиры сорбитана и лауриновой, пальмитиновой, стеариновой, олеиновой кислот).

Несмотря на то что почти все спены стабилизируют эмульсии типа В/М, спен-80 является эмульгатором типа М/В.

В промышленных масштабах производится сорбитанолеат, представляющий собой смесь моно- и диэфиров сорбитана и олеиновой кислоты. По внешнему виду — это высоковязкая, тянущаяся нитями масса светло-коричневого цвета. Рекомендуется для приготовления эмульсионных основ для мазей.

Эмульгатор-пентол. ПАВ, представляющее собой смесь моно-, ди- и тетра-• -.-,. эфиров четырехатомного спирта пентаэритрита и олеиновой кислоты. Сплавы вазелина с 5 % пентодом образуют стойкие высокодисперсные эмульсионные системы типа В/М с 50—60 % воды. Основа устойчива при хранении, замораживании и нагревании.

Эмульгаторы-жиросахара. Под жиросахарами понимают неполные сложные эфиры сахарозы с высшими кислотами («сахарные мыла»).

Исходным сырьем для получения жиросахаров служат сахароза и индивидуальные жирные кислоты (стеариновая, пальмитиновая, лауриновая и др.) или смесь кислот кокосового, пальмового и других растительных масел.

По свойствам жиросахара являются ПАВ и, следовательно, могут быть эмульгаторами. Ф. А. Жогло синтезировал и изучил ряд моно- и диэфиров сахарозы. Им установлено, что диэфиры пальмитиновой и стеариновой кислот в количестве 2 % способны с вазелиновым маслом (47 %), водой (45 %), метилцеллюло-зой (1 %) и церезином (5 %) образовывать стойкую консистентную эмульсию типа В/М. Метилцеллюлоза и церезин в ней выполняют роль загустителя.

В чистом виде жиросахара представляют собой бесцветные кристаллические вещества без вкуса и запаха. В организме распадаются на жирные кислоты, глюкозу и фруктозу. Не оказывают аллергического действия на кожу, сохраняют постоянные значения рН кожи и нормальный водный баланс.

На базе эмульгатора Т-2 Е. Н. Кутумова предложила мазевую основу, которая согласно ФС 42-124—72 называется «консистентная эмульсия вода—вазелин» и имеет следующий состав:

Вазелина 60,0

Эмульгатора Т-2 10,0

Воды очищенной 30,0

Вазелин с эмульгатором сплавляют при помешивании на водяной бане, постепенно прибавляют горячую воду (90—95 %) и снова перемешивают до тех пор, пока температура не снизится до 30 "С, и оставляют в прохладном месте до следующего дня.

Масса мазеобразной консистенции белого цвета с желтоватым оттенком. Она включена в ГФ IX в качестве основы для приготовления мазей серной простой, скипидарной и с калия иодидом.

Для аптечного приготовления мазей рекомендованы две эмульсионные основы. В состав первой входит ланолин безводный — 168 частей, вазелин —240 частей, вода очищенная — 72 части.

Вторая эмульсионная основа состоит из ланолина безводного, масла подсолнечного и воды очищенной, взятых в равных количествах. Вначале сплавляют липофильные компоненты, затем добавляют при помешивании горячую воду, эмульгирование продолжают до полного охлаждения основы.

Срок годности этих основ ограничен при температуре не выне 25 °С для первой основы — 15, для второй — 5 суток.

Абсорбционные основы. Наряду с эмульсионными основами широкое применение нашли безводные сплавы ПАВ с компонентами, обладающими гидрофильными и гидрофобными свойствами.

Эти своеобразные консистентные полуфабрикаты ряд исследователей относят к особому классу мазевых основ, называя их абсорбционными. Благодаря наличию ПАВ эти основы способны смешиваться с водой, водными растворами лекарственных веществ, образуя эмульсии типа В/М либо М/В. В связи с этим термин «абсорбционная» обозначает лишь свойство основы инкорпорировать воду.

Предложена абсорбционная основа следующего состава:

Спиртов шерстяного воска 6,0

Вазелина 10,0

Церезина 24,0

Масла вазелинового 60,0

Эти ингредиенты сплавляются на водяной бане при 70—80 "С, и смесь перемешивается до охлаждения. Допускается изменение концентрации церезина и вазелинового масла с целью получения основы любой желаемой консистенции. Для получения эмульсионной основы на спиртах шерстяного воска следует к расплавленным ингредиентам абсорбционной основы при перемешивании добавить 50 % воды, нагретой до 70—80 °С. В эту основу можно вводить различные лекарственные вещества: серу, цинка оксид, борную и салициловую кислоты, гидрокортизон, левомицетин, калия иодид, стрептоцид и др. Стабильность мази сохраняется более двух лет.

В состав многих абсорбционных основ наряду с ПАВ, маслами, восками включены углеводороды. Это связано со стремлением уменьшить неблагоприятное воздействие углеводородов на кожу, слизистую, раневую поверхность.

Для приготовления мазей также используются сплавы вазелина с ланолином безводным в различных соотношениях: 9:1, 8:2, 6:4.

Многочисленные исследования показывают, что основы для мазей по их способности обеспечивать наиболее интенсивное высвобождение и резорбцию лекарственных препаратов можно расположить в следующий ряд: гидрофильные, эмульсионные типа М/В, эмульсионные типа В/М, абсорбционные и гидрофобные. Но придерживаться указанной выше зависимости активности мази от характера основы при получении мазей с новыми лекарственными препаратами нельзя. Существует немало данных, показывающих, что в каждом конкретном случае в первую очередь необходимо учитывать направленность действия лекарственного препарата, его свойства, характер взаимодействия с компонентами основы и другие факторы.




Поделитесь с Вашими друзьями:
1   ...   217   218   219   220   221   222   223   224   ...   417




База данных защищена авторским правом ©danovie.ru 2020
обратиться к администрации

    Главная страница