Министерство здравоохранения Украины Национальная фармацевтическая академия Украины



страница31/417
Дата28.06.2020
Размер7.13 Mb.
Название файлаTikhonov_Aptechnaya_tekhnologia (3).doc
ТипУчебник
1   ...   27   28   29   30   31   32   33   34   ...   417
Полиморфизм (от гр. poll — много, morphe — форма) — способность одного и того же вещества образовывать разные по форме кристаллы. Полиморфные модификации образуют многие химические, в том числе и лекарственные вещества. При этом одно и то же в химическом отношении вещество обладает различными физическими свойствами. Это относится прежде всего к органическим веществам, которые могут существовать в двух или более кристаллических модификациях.

Образование различных полиморфных модификаций лекарственных веществ возможно при их получении (выделении), очистке и сушке, а также при приготовлении и хранении лекарственных форм.

Полиморфные превращения особенно распространены среди са-лицилатов, барбитуратов, сульфаниламидов, гормональных препаратов. Например, кислота ацетилсалициловая встречается в шести кристаллических формах, кортизона ацетат — в пяти. Учет и рациональное использование явлений полиморфизма лекарственных веществ имеют важное значение для фармацевтической и медицинской практики. Дело в том, что полиморфные модификации одного и того же лекарственного вещества обладают различной растворимостью, температурой плавления, стойкостью к окислению, а следовательно, неодинаковыми поверхностными свойствами, от которых зависит скорость абсорбции лекарственных веществ и их стабильность в лекарственных формах.

Так, кислота ацетилсалициловая (полиморфная модификация II) обладает на 50 % лучшей растворимостью по сравнению с формой I и в 1,5 раза большей активностью и биологической доступностью. Скорости растворения безводного кофеина и теофиллина превосходят скорость растворения их сольватированных форм.

Ярким примером, показывающим терапевтическое значение факта полиморфизма, может служить инсулин. Осажденный инсулин представляет собой после реакции с цинка хлоридом нерастворимый комплекс, который в зависимости от рН может быть аморфным или кристаллическим. При необходимости быстрого непродолжительного действия используют легко всасывающийся аморфный цинк-инсулин, кристаллический цинк-инсулин всасывается медленно и обеспечивает пролонгированное действие гормона.



Поделитесь с Вашими друзьями:
1   ...   27   28   29   30   31   32   33   34   ...   417




База данных защищена авторским правом ©danovie.ru 2020
обратиться к администрации

    Главная страница